ЭНТЕКАВИР – инструкция по применению, аналоги и цена

Содержание

Энтекавир: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

ЭНТЕКАВИР – инструкция по применению, аналоги и цена

Энтекавир — это противовирусный препарат нового поколения из группы аналогов нуклеозидов гуанозина для лечения хронической HBV-инфекции.

Научные исследования по отношению к этому препарату показали эффективность в лечении больных с хроническим гепатитом B, а также отличную переносимость и безопасность средства.

Врачи настаивают на отсутствии синдрома отмены даже через несколько лет приема лекарственного средства.

Показания и противопоказания

Препарат такого типа назначается пациентам, страдающим от хронического гепатита B с разными формами поражения печени: компенсированным и декомпенсированным.

Основными показаниями к применению Энтекавира являются:

  • хронический гепатит B;
  • признаки наличия воспаления печени;
  • поражение печени разной формы;
  • повышенный уровень АЛТ или АСТ.

Существуют некоторые ограничения в приеме препарата, на которые также перед началом курса лечения стоит обратить внимание. С особой осторожностью принимают Энтекавир пациенты с нарушениями работы почек. В таком случае должна быть составлена индивидуальная дозировка.

Врачи не дают гарантии на эффективную работу лекарства у пациентов, которые пережили пересадку печени. В таком случае рекомендуется дополнительно контролировать работу почек во время всего курса лечения, а также включить прием иммунодепрессантов.

Основными противопоказаниями для начала приема лекарства могут быть:

  • гиперчувствительность к компонентам лекарства;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и лактации;
  • печеночная недостаточность.

Научных исследований эффективности работы Энтекавира во время беременности не проводилось, по этой причине врачи не дают гарантии безвредного влияния лекарства на плод.

Если ожидаемый результат превышает все риски для плода, то применение Энтекавира возможно. Выведение компонентов Энтекавира во время лактации не было зафиксировано.

Тем не менее, врачи рекомендуют отказаться от грудного вскармливания во время прохождения терапии.

Инструкция по применению

Препарат назначается внутрь приблизительно за несколько часов до еды и не позднее 2-3 часв после после.

Обычно дозировка лекарственного средства составляет 500 мкг один раз в сутки. Повышение дозы до 1 мг в сутки может быть обусловлено наличием сопротивления организма ламивудину. Подобное назначение может быть и у страдающих тяжелой формой поражения печени.

В курс лечения пациентов с почечной недостаточностью должен входить креатин. Частота применения зависит от состояния внутренних органов, в частности, печени и почек.

Побочные эффекты и передозировка

При  передозировке пациент может испытывать нервозность, сильные головокружения, раздражительность, слабость, головные боли и рвоту. В таких случаях больному должна быть оказана медицинская помощь в виде поддерживающей терапии под строгим наблюдением специалистов.

У пациентов могут возникнуть побочные эффекты:

  • снижение аппетита;
  • диарея;
  • раздражительность;
  • проблемы со сном;
  • головная боль;
  • сыпь, крапивница, зуд;
  • внезапное снижение или повышение массы;
  • учащенное дыхание;
  • слабость.

Стоимость и аналоги

При непереносимости входящих в состав компонентов врач заменяет препарат на аналог. Чаще всего в качестве аналогов Энтекавира применяются:

  • Боцепревир;
  • Атазанавир;
  • Нелфинавир;
  • Индинавир;
  • Телапревир;
  • Лопинавир;
  • Ритонавир;

Стоит обратить внимание, что заменять препарат на аналогичное средство можно только по рекомендации специалиста. Прием одного из лекарств без согласования с врачом может быть опасен для здоровья.

Средняя цена таблеток Энтекавира варьируется от 5 000 до 10 000 рублей в зависимости от выбранной покупателем дозировки. Стоимость препарата может отличаться в разных регионах страны.

Прием комплекса других препаратов с Энтекавиром должно проводиться под строгим наблюдением специалистов. Выведение Энтекавира преимущественно осуществляется почками, поэтому одновременное использование лекарств, угнетающих работу почек или разрушающих клетки печени, может привести к застою некоторых компонентов в организме.

Отзывы пациентов

Юрий. Борюсь с хроническим гепатитом уже больше года. Ничего смертельного нет, но и приятного мало. После приема Энтекавира действительно улучшились анализы. Лекарство помогает.

Наталья. Год назад у меня обнаружили вирусный гепатит В. Была в ужасе и панике. Первое время даже не знала, что с этим делать. Обратилась к врачу, который сразу мне выписал строгую диету. Прежде всего я отказалась от спирта.

Постепенно я ограничивала себя в употреблении молочных продуктов, сахара (даже фрукты старалась принимать в малых количествах), мяса. Ранее я не вела здоровый образ жизни, и первые несколько недель казались для меня настоящей пыткой, но страх перед заболеванием каждый раз оказывался сильнее. Я находила в себе силы не сдаваться.

Вместе с диетическими изменениями мне необходимо было принимать препарат Энтекавир. Надо сказать, что на последующие полгода это лекарство стало частью моей повседневной жизни. При повторной сдаче анализов я была взволнована как никогда.

И каково же было мое удивление, когда обнаружилось, что вирус ушел! Несмотря на мою радость и результаты анализов, врач настоял на продолжении лечения. Я так и делаю, но нужно сказать, что оно отнимает у меня львиную долю средств.

Конечно, здоровье превыше каких-то материальных вещей, но тем не менее ощущаю сильный удар по моему бюджету во время этого курса. Сейчас я чувствую себя намного здоровее, чем до начала заболевания. А бутылочку от лекарства сохранила на память, как знак того, что я избавилась от такой страшной болезни!

Владимир. В нашей семье случилось несчастье. Во время нанесения татуировки моему сыну занесли гепатит В. Кроме того, что заболевание само по себе тяжелое и требует тщательного ухода, обнаружилось оно, только когда печень уже была в катастрофическом состоянии. Мы всей семьей бегали по больницам и искали достойного специалиста, который помог бы нам с этой проблемой.

В конце концов, врач был найден. Первым делом сыну тут же ограничили список продуктов, которые он может принимать во время лечения. Мой сын никогда не был падок на газированные напитки или жареную пищу, но сам факт запретов и ограничений жутко его нервировали. Было видно, как сам процесс лечения давался ему особенно тяжело. После этого начался непосредственно сам курс лечения.

Препарат Энтекавир ему подобрал врач. Мы с женой много читали отзывов про это лекарство и были удивлены тому, насколько оно популярно среди больных. Никаких серьезных побочных эффектов не замечалось. Само лечение переносится на удивление легко и без всяких осложнений, а печень возвращается в нормальное состояние.

Единственное, что нас встревожило вначале — сонливость в первые недели приема лекарства.

Ирина. Не знала, что существует хронический гепатит В, но, увы, мне пришлось узнать о нем на одном из обследований. Столько нервов и сил было потрачено на врачей и больницы, а все попусту. Назначали самые разные лекарства.

Одни работали чуть лучше, другие чуть хуже, но кардинальных изменений я не вижу уже три года. Придерживаюсь строгой диеты, ограничила себя во всем, но и это не особо способствует ускорению лечения. Уже три года, как пью Энтекавир по 0,5 мг.

Вирусная нагрузка минимальна, АЛТ и АСТ в нормальном состоянии, но сам гепатит никуда не уходит. Как объяснил мне врач, он просто «спит» в клетке. Уже не знаю, что делать. К каким врачам я только не обращалась, сменила четырех инфекционистов, и все твердят, что перспектив у меня немного.

Если брошу пить Энтекавир, то снова буду нагружать печень, и это только ухудшит и без того мое не лучшее состояние. Очень хочется здоровья, но пока не вижу сильных улучшений.

Александра. Для меня гепатит В является проблемой уже несколько лет. Мне делали уколы и назначали огромное количество препаратов — толку от этого ноль. У меня уже практически не оставалось надежды на выздоровление, и с каждым новым днем опускались руки.

Параллельно искала различные препараты в интернете и однажды наткнулась на Энтекавир. Посоветовавшись с врачом, было принято решение попробовать лечение этим препаратом. Цена Энтекавира в СПб оказалась более приемлемой, чем в Москве. Сын купил лекарство и отправил почтой.

Лекарство действительно стоящее, все лабораторные показатели показывают улучшение. Я даже и мечтать о таком не могла! Ощущаю прилив сил и энергии. Считаю особенным достоинством лекарства то, что принимать его нужно в виде таблеток, ведь это куда удобнее, чем различные уколы и капельницы.

Иду на поправку, активно занимаюсь выздоровлением. Советую всем, кто страдает такой же проблемой, как и я, обзавестись Энтекавиром.

Имеются противопоказания. Необходимо проконсультироваться со специалистом.

© 2018 – 2019, MedPechen.ru. Все права защищены.

Источник: https://MedPechen.ru/entekavir.html

Энтекавир: инструкция по применению, фармакокинетика лекарственного средства, какими аналогами можно заменить препарат

ЭНТЕКАВИР – инструкция по применению, аналоги и цена

Гепатит – вирусное заболевание печени, влекущее серьезные поражения органа и его потенциальную дисфункцию при отсутствии лечения или при неподходящей терапии. На сегодняшний день Энтекавир – один из эффективных препаратов для борьбы с вирусом гепатита и защиты печени от патологических изменений.

Показания

Энтекавир

Энтекавир – препарат для лечения хронического гепатита В. При этом у пациента может наблюдаться компенсированное или декомпенсированное поражение печени.

Данное лекарственное средство назначается при изменении активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), которые являются ферментами печени – они повышаются при продолжительном воздействии вируса гепатита на данный орган.

Также признаками, которые могут стать показаниями к применению препарата Энтекавир, являются фиброз (замещение ткани органа на соединительную) и воспалительный процесс в печени.

Фармакокинетика, описанная в инструкции по применению, гласит, что препарат всасывается довольно быстро, и концентрация достигает своего пика через 30–90 минут после приема.

Если пациент смешивает употребление лекарства с жирной пищей, то всасывание препарата задерживается, а эффективность снижается за счет уменьшения двух фармакокинетических показателей: максимальной концентрации действующего вещества в плазме и

стационарной концентрации препарата в крови за время наблюдения.

Противопоказания

Препарат Энтекавир нельзя принимать маленьким детям и подросткам в возрасте до 18 лет, поскольку компоненты лекарственного средства могут оказать серьезный побочный эффект на недостаточно развитый организм.

Аллергическая реакция

Кроме этого, людям с аллергией на элементы в составе препарата нельзя пить средство.

По этой причине рекомендуется пройти медицинское обследование перед приемом препарата на выявление аллергической реакции к определенным веществам.

Если факт повышенной чувствительности выяснился уже во время приема, то необходимо обратиться к врачу, который может снизить дозу препарата, отменить его прием или назначить заменитель Энтекавира.

Беременным и кормящим женщинам использовать препарат не рекомендуется, поскольку риски для развития плода или ребенка неизвестны в силу недостаточности лабораторных исследований.

Тем не менее врач может одобрить применение Энтекавира беременной женщиной, но только если польза полностью покрывает потенциальный вред.

В период грудного вскармливания не рекомендуется принимать препарат, однако при необходимости можно перевести ребенка на искусственные смеси на время лечения кормящей матери.

Состав препарата

Основным активным веществом таблеток является энтекавира моногидрат (0, 5 или 1 мг).

Также в состав лекарства включаются вспомогательные вещества, необходимые для усвоения компонентов и формирования самой таблетки: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, повидон типа В и К-30, стеарат магния.

Оболочка таблеток составляет поливиниловый спирт, оксид титана, макрогол и тальк.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках практически белого цвета. Таблетки – двояковыпуклые, круглые, имеющие поперечный срез и пленочную оболочку. Они фасуются в картонные упаковки.

Есть две дозировки Энтекавира – по 0,5 и по 1 мг. Внешне таблетки не отличаются.

У препарата есть ряд дженериков – аналогов с подобным действующим веществом, но воздействие у них может отличаться, поэтому приобретение препарата лучше уточнить у врача.

Руководство по приему

Препарат необходимо пить натощак

В инструкции по применению указано, что препарат нужно пить натощак перед едой — должно пройти не менее 2 часов после принятия средства, чтобы сесть за стол.

Как правило, Энтекавир используется раз в сутки, но разовая дозировка может отличаться.

Только врач способен назначить необходимое количество препарата на основе медицинского обследования – самолечение в этом случае чревато серьезными побочными эффектами.

Так как Энтекавир в основном выводится почками, вероятно повышение концентрации активных веществ препарата при одновременном приеме лекарственных средств, которые нарушают функцию почек. Само взаимодействие компонентов различных лекарств не изучено, однако при одновременном приеме средств для лечения почек необходимо находиться под контролем врача во избежание проблем со здоровьем.

Если пациент применял Ламивудин и у вируса гепатита В выработались мутации устойчивости к активным компонентам препарата, то возможно развитие резистентности и к Энтекавиру. Чтобы предсказать подобный исход, необходимо проводить мониторинг вирусной нагрузки у пациента и выявлять подобные вирусные мутации.

Самостоятельно отменять терапию нельзя, поскольку в фармакологической практике бывают случаи обострения вирусного заболевания после прекращения приема Энтекавира.

В основном удавалось справиться без повторного лечения препаратом, но никто не застрахован от осложнений, в том числе и смертельных.

По этой причине после окончания терапии необходим контроль врача за состоянием печени, и при выявлении проблем терапевтические процедуры могут быть повторены.

Побочные действия

Энтекавир – лекарство, которое имеет разнообразную направленность побочного воздействия, поэтому необходимо соблюдать дозировку и не повышать ее самостоятельно.

Препарат может воздействовать на метаболизм и стать причиной появления лактацидоза – опасного осложнения, которое характеризуется учащенным дыханием, нарушениями сна, депрессивными состояниями, болями в мышцах и за грудиной.

Кроме этого, появляется сердечно-сосудистая недостаточность, которая часто усугубляется тяжелым ацидозом. У пациента падает масса тела, появляется одышка и мышечная слабость. При несвоевременном обращении к врачу за помощью лактацидоз может приобрести другие симптомы: рвоту, боль в животе, арефлексию.

Чаще всего этот побочный эффект развивается у пациентов с декомпенсированным поражением печени.

Лечение лактацидоза должен проводить врач, при этом описание терапии этого заболевания схоже с лечением диабетического кетоацидоза: внутривенно вводят инсулин, бикарбонат натрия и метиленовый синий. Также проводят симптоматическую терапию для избавления от болей, слабости в мышцах, назначают антидепрессанты и успокоительные.

Инсулин

Энтекавир может негативно воздействовать и на кожный покров, став причиной сыпи и выпадения волос. Также возможно угнетение центральной нервной системы, выражающееся в головных болях, головокружении, нарушениях сна и быстрой утомляемости. Проблемы с пищеварительной системой отражаются на нарушении пищеварения, рвоте, тошноте и необычно высокой активности трансаминаз.

При неправильном приеме страдает иммунная система из-за анафилактоидной реакции – повышенной чувствительности, схожей с аллергией, но имеющей неиммунологический механизм.

В ходе лабораторных исследований выяснилось, что женщины и лица с повышенной массой тела более подвержены появлению побочных эффектов. Также при длительном приеме нуклеозидных препаратов и при увеличении печени риск появления негативных реакций выше. А в случае патологий почек необходима коррекция дозировки.

Энтекавир является одним из самых эффективных лекарств для борьбы с острым или хроническим гепатитом В. В силу сочетания сильнодействующих активных компонентов у препарата есть ряд ограничений и немалый список побочных эффектов.

Их можно минимизировать, но для этого необходимо находиться под постоянным контролем врача и соблюдать все предписанные указания.

Также нельзя забывать и о самоконтроле в лечении патологий печени: нужно соблюдать диету, вести здоровый образ жизни и поддерживать иммунитет.

Источник: https://medgepatit.com/medikamenty/entekavir/

Энтекавир-СЗ – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

ЭНТЕКАВИР – инструкция по применению, аналоги и цена

catad_pgroup Противовирусные при гепатитах Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

на одну таблетку:

дозировка 0,5 мг
действующее вещество: энтекавир – 0,5 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 65,0 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) – 120,5 мг; кросповидон (Коллидон CL) – 8,0 мг; повидон К-30 (поливинилпирролидон) – 5,0 мг; магния стеарат – 1,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка):
Опадрай II 85G34069 розовый – 6,0 мг (поливиниловый спирт, частично гидролизованный – 2,64 мг; титана диоксид Е 171 – 1,2054 мг; тальк – 1,2 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 0,741 мг; лецитин соевый Е 322 – 0,21 мг; краситель железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0006 мг; краситель железа оксид (II) красный Е 172 – 0,0030 мг).

дозировка 1 мг
действующее вещество: энтекавир – 1,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 130,0 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) – 241,0 мг; кросповидон (Коллидон CL) – 16,0 мг; повидон К-30 (поливинилпирролидон) – 10,0 мг; магния стеарат – 2,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка):
Опадрай II 85G34278 розовый – 12,0 мг (поливиниловый спирт, частично гидролизованный – 5,28 мг; титана диоксид Е 171 – 2,4012 мг; тальк – 2,4 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 1,482 мг; лецитин соевый Е 322 – 0,42 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] – 0,0156 мг; алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый – 0,0012 мг).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 0,5 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 1 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 часов.

Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато».

Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной и РНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК.

Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, β и σ с Ki 18-40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТФ и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении у полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика
Абсорбция
У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме определяется через 0,5-1,5 часа. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение максимальной концентрации (Сmax) и площади под кривой «концентрация – время» (AUC).

Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь один раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Максимальная (Сmax) и минимальная (Cmin) концентрации в плазме в равновесном состоянии составляли 4,2 и 0,3 нг/мл, соответственно, при приеме 0,5 мг, и 8,2 и 0,5 нг/мл, соответственно, при приеме 1 мг.

При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира с пищей с высоким содержанием жира или с легкой пищей отмечалось минимальная задержка всасывания (1-1,5 часа при приеме с пищей и 0,75 часа при приеме натощак), снижение Сmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Распределение
Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.

Метаболизм и выведение
Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом период полувыведения составлял 128-149 часов. При приеме один раз в день происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный период полувыведения составил примерно 24 часа.

Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62%-73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации канальцевой секреции препарата.

Показания к применению

Хронический гепатит В у взрослых с:

  • компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз (аланинаминотрансфераза, АЛТ; или аспартатаминотрансфераза, ACT) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза,
  • декомпенсированным поражением печени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. При исследовании на животных, показано наличие репродуктивной токсичности при использовании энтекавира в высоких дозах. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Энтекавир может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Данные по влиянию энтекавира на передачу HBV от матери к новорожденному отсутствуют.

Таким образом, следует проводить соответствующие мероприятия для предупреждения неонатального заражения HBV.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли энтекавир в грудное молоко кормящих женщин. При исследовании на животных отмечена экскреция энтекавира в грудное молоко. Риск для ребенка не может быть исключен. Во время лечения энтекавиром следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Исследования на животных не выявили влияния энтекавира на фертильную функцию.

Способ применения и дозы

Препарат Энтекавир-СЗ следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приема пищи). Рекомендуемая доза энтекавира для пациентов с компенсированным поражением печени составляет 0,5 мг один раз в день.

Резистентным к ламивудину пациентам (то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день. Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациенты с почечной недостаточностью.
Клиренс энтекавира уменьшается при снижении клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с клиренсом креатинина

Источник: https://medi.ru/instrukciya/entekavir-cz_15247/

Энтекавир сандоз 0,5мг n30 табл/плен/оболоч – купить в Москве по низкой цене в интернет-аптеке

ЭНТЕКАВИР – инструкция по применению, аналоги и цена

круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «SZ» с одной стороны и «108» с другой стороны.

Фармакодинамика

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный период полувыведения 15 ч.

Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато».

Путем конкуренции с естественным субстратом (дезоксигуанозина-ТФ) энтекавира-ТФ ингибирует все 3 вида функциональной активности вирусной полимеразы: (1)прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити ДНК из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК.

Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК-полимераз ?, ? и ? со значениями Kj 18-40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТФ и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении ?-полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

Абсорбция. У здоровых людей энтекавир быстро всасывается с достижением максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) через 0,5-1,5 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе 0,1-1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Стmах и площади под кривой «концентрация-время» (AUC).

Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 раз в сутки, при этом концентрация в плазме крови возрастает примерно в 2 раза.

Сmах и минимальная концентрация в плазме крови (Cmin) в равновесном состоянии составляли 4,2 нг/мл и 0,3 нг/мл соответственно при приеме 0,5 мг; 8,2 нг/мл и 0,5 нг/мл соответственно при приеме 1 мг энтекавира.

При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира с пищей с высоким содержанием жиров или с низким содержанием жиров отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1,5 ч при приеме с пищей и 0,75 ч при приеме натощак), снижение Сmах на 44-46% и AUC на 18-20 %. Распределение.

Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем жидкости в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13 % связывается с белками сыворотки человека in vitro. Метаболизм и выведение. Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы CYP450.

После введения меченного |4С-энтекавира людям и крысам не выявлено окисленных или ацетилированных метаболитов, а метаболиты II фазы (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве. После достижения Стах концентрация энтекавира в плазме крови снижалась биэкспоненциально, при этом период полувыведения составлял 128-149 ч.

При приеме препарата один раз в сутки происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, т.е. эффективный период полувыведения составил примерно 24 ч.

Энтекавир преимущественно выводится почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73 % дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и варьирует в диапазоне 360-471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Энтекавир аналоги

ЭНТЕКАВИР – инструкция по применению, аналоги и цена

реклама

У Вас были побочные эффекты с этим лекарством?

Представлены аналоги лекарства энтекавир, в соответствии с медицинской терминологией, называемые «синонимами» — взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Энтекавир  — Противовирусное средство, аналог нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV).

Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата, имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ч.

Внутриклеточная концентрация энтекавира трифосфата прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато».

Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-трифосфат, энтекавира трифосфат ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: 1) прайминг HBV полимеразы, 2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и 3) синтез позитивной нити HBV ДНК.

Энтекавира трифосфат является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, βи δ с Ki 18-40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира трифосфата и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Энтекавир, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

реклама

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве энтекавир. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Четыре посетителя сообщили об эффективности

Участники%
Эффективно250.0%
Не эффективно250.0%

Пять посетителей сообщили о побочных эффектах

Участники%
Нет побочных эффектов5100.0%

Девять посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Энтекавир?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Участники%
1 раз в день9100.0%

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Один посетитель сообщил о времени приема

В какое время лучше принимать Энтекавир: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство на пустой желудок. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Участники%
На пустой желудок1100.0%

31 посетителей сообщили о возрасте пациента

Участники%
30-45 лет1238.7%
46-60 лет1238.7%
> 60 лет412.9%
16-29 лет26.5%
до 1 года13.2%

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

БАРАКЛЮД

(entecavir | энтекавир)

Досье препарата Бараклюд
Особенности и преимущества

Инструкция по применению препарата

Международное непатентованное название:

Энтекавир
Химическое название: 2-амино-9-[(1S, 3R, 4S)-4-гидрокси-3-(гидроксиметил)-2-метиленциклопентил]-1,9-дигидро-
6Н-пурин-6-он

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: энтекавира 0,5 мг или 1,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 120,5 мг или 241,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 65,0 мгили 130,0 мг, кросповидон 8,0 мг или 16,0 мг, повидон 5,0 мг или 10,0 мг, магния стеарат 1,0 мг или 2,0 мг, краситель

опадри белый 6,0 мг – таблетки 0,5 мг или краситель опадри розовый 12,0 мг — таблетки 1,0 мг.

Состав красителя Оnадри белый: титана диоксид, гипромеллоза 6сР, гипромеллоза 3сР, макрогол 400, полисорбат 80.
Состав красителя Оnадри розовый: гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид
красный (ЕI72, CFR21).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белогоцвета, с маркировкой «BMS» на одной стороне и «1611» на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1,0 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с

маркировкой «BMS» на одной стороне и «1612» на другой стороне.

Беременность и период лактации

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.БАРАКЛЮД должен приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышаетпотенциальный риск для плода.

Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.